Rebamipide API

Fornecemos Rebamipide API

Ofrecemos o API de rebamipida de alta calidade que se emprega na elaboración de produtos farmacéuticos de cores vivas. O hidrato de rebamipida é un axente gastroprotector que pode tratar úlceras gástricas, lesións da mucosa gástrica e gastrite. A nosa rebamipida fabrícase baixo estritos controles de calidade, o que garante a súa castidade, estabilidade e eficacia. Está dispoñible en diferentes cantidades e pódese personalizar para adaptarse ás condicións individuais. Coa nosa ampla experiencia e constancia na asiduidade co API, estamos comprometidos a proporcionar resultados fiables e rendibles aos nosos clientes. Póñase en contacto connosco para obter máis información sobre o noso po de rebamipida.

Que é a API de Rebamipide?

A rebamipide é un novo tipo de medicamento contra a úlcera. Vendouse por primeira vez en Xapón en 1990 como medicamento para as úlceras gástricas e a gastrite aguda e habitual. é un axente defensivo da mucosa gástrica que pode aumentar o fluxo sanguíneo da mucosa gástrica, a confusión de prostaglandinas E2, o almacenamento do moco gástrico, promover a expresión do factor de crecemento epidérmico e os seus receptores, axudar ás circunstancias da úlcera e promover a reparación da úlcera. A investigación demostrou que é eficaz para úlceras gástricas experimentais coloridas, pode promover o produto de prostaglandinas na mucosa gástrica, cubrir a mucosa gástrica de factores causantes de úlceras coloridas e é axeitado para o tratamento de úlceras gástricas, gastrite aguda, exacerbación aguda da habitual. gastrite, e lesións da mucosa gástrica, con alto valor de operación clínica. Antecedentes Co amplo funcionamento dos impedimentos da bomba de protóns (IPP) e a erradicación da infección por Helicobacter pylori como principal tratamento para as úlceras gástricas, a taxa de reparación clínica das úlceras pépticas é de entre 80 e 90. hai que responder con urxencia. Nos últimos tempos, a relación entre a calidade da reparación da úlcera e a febre da úlcera foi cada vez máis valorada.

Información básica

Nome do produto: Rebamipide

CAS: 90098-04-7

MF: C19H15ClN2O4

MW: 370.79

EINECS: 1308068-626-2

Número de MDL: MFCD00866895

Fórmula estrutural:

Pureza: 99 %+

Na China

Aplicación: Antiúlcera

especificación técnica

Paquete: 1 kg; 25 kg

Condicións de almacenamento: conservar en recipientes estancos e resistentes á luz nun lugar fresco

Cal é a acción farmacolóxica de Rebamipide API?

A estrutura química do API de Rebamipida contén grupos amida na posición para do bencilo e dobres enlaces nas posicións 3 e 4 con grupos carbonilo na posición 2. Pode inhibir de forma dose-dependente a activación dos neutrófilos e a produción de especies reactivas de osíxeno, e eliminar eficazmente os radicais libres, evitando así danos na mucosa gástrica causados ​​polos radicais libres. Este produto tamén pode promover a síntese de prostaglandinas na mucosa gástrica e mellorar a barreira da mucosa gástrica. Ademais, este produto inhibe o dano do Helicobacter pylori (Hp) na mucosa gástrica ao impedir a súa adhesión ás células epiteliais gástricas, reducindo o estrés oxidativo e diminuíndo a concentración de citocinas producidas por H. pylori. Experimentos en animais demostraron que o rabamipida pode eliminar os radicais libres dentro das células epiteliais da mucosa, inhibir significativamente a produción de O2- polos neutrófilos e tamén ter un efecto de eliminación dos radicais hidroxilo. Pode inhibir a produción de Hp e quimiocinas. Pode aumentar a síntese de prostaglandinas ao inhibir o efecto nocivo dos ácidos biliares na mucosa gástrica.

Que é a farmacocinética de Rebamipide API?

Absorción e metabolismo: despois da administración oral de 0.6 g, o tempo pico do fármaco sanguíneo alcanzou (1.95 ± 0.73) horas, a concentración máxima de fármaco no sangue foi de (510.3 ± 152.0) ng/ml e a vida media de eliminación foi de (1.75). ± 0.63) horas. Segundo os informes de datos, tras a administración oral de 0.1 g de ribavirina, a concentración sanguínea máxima alcanzou 210 ng/ml despois de aproximadamente 2 horas, cunha vida media dunhas 2 horas. Aproximadamente o 10% da dose foi excretada pola urina. Múltiples estudos de administración demostraron que este produto non se acumula no corpo humano.

Cal é o propósito da API de Rebamipide?

O po de rebamipida úsase para as úlceras gástricas; Novos fármacos antiúlcerosos.

Indicacións

(1) A prevención e o tratamento do dano na mucosa gástrica causado polos AINE: a ribapamida ten un efecto inverso significativo sobre os efectos secundarios dos AINE inducidos pola redución da produción de prostaglandinas e o aumento da permeabilidade da mucosa na mucosa gástrica. Ademais, a investigación descubriu que os pacientes que toman AINE teñen unha alta expresión de HIF-1 no epitelio da mucosa gástrica, o que indica que a mucosa gástrica do paciente está nun estado de hipoxia e isquemia; Non obstante, os pacientes que tomaron rebamifeno mostraron unha diminución significativa do HIF-1, o que indica que o rebamifeno ten un bo efecto protector sobre a mucosa gástrica dos usuarios de AINE. A partir diso, pódese ver que o rabapet pode ter un efecto preventivo e terapéutico sobre o dano da mucosa gástrica causado por fármacos AINE (especialmente AINE non selectivos).

(2) Segundo o informe de Haruma et al. sobre o tratamento da gastrite relacionada con HP, nunha observación clínica de medicación de 86 pacientes HP positivos, 53 pacientes que tomaron rebamifeno mostraron unha redución significativa da infiltración de monocitos e neutrófilos no antro gástrico. e corpo, e unha redución significativa da inflamación gástrica en comparación con aqueles que non tomaron o medicamento, o que indica que ten un efecto de boa calidade na gastrite relacionada con HP.

(3) Outros estudos informaron de que os pacientes con cancro gástrico que tomaron rebamifeno antes da cirurxía tiñan unha temperatura corporal e niveis de IL-6 séricos significativamente máis baixos que o grupo control tres días despois da cirurxía, o que indica que o rebamifeno ten un certo efecto de mellora na síndrome de resposta inflamatoria sistémica postoperatoria. en pacientes con cancro gástrico sometidos a cirurxía; A rebapatita pode converterse nun novo método para tratar a colite ulcerosa; Pode converterse nun medicamento terapéutico novo e eficaz para a enfermidade de Meniere.

Métodos de produción de Rebamipide API

1. Preparación de ribavirina racémica. Usando éster metílico de 2 (1H) quinolina-4-carboxilato (I) como materia prima, foi reducido por hidroborato de litio a 2 (1H) quinolina-4-il metanol (II) e logo bromado con ácido bromhídrico para formar 4- bromometil-2 (1H)quinolinona (III). Disolver acetaminomalonato de dietilo (12.0 g, 55 mmo1) e sodio metálico (1.5 g, 65 mmo1) en 150 ml de etanol anhidro, quentar ata ferver, engadir (III) (12.0 g, 50 mmo1) con axitación e refluxo durante 2 horas. Concéntrase a presión reducida e verte o material restante na auga. Filtrar e recoller o precipitado, recristalizar con etanol para obter 13.0 g de composto cristalino prismático incoloro (IV) cun rendemento do 69% e un punto de fusión de 224-226 ℃ (descomposición). O composto (IV) (5.0 g, 13 mmo1) suspendeuse en 150 ml de ácido clorhídrico ao 20 % e deuse a refluxo durante 9 horas. Concéntrase a presión reducida ata que se seque, e o material restante recristalizase con auga etanol para obter 3.2 g de composto cristalino prismático incoloro (V) cun rendemento do 89% e un punto de fusión de 220-225 ℃ (descomposición). O composto (V) (2.7 g, 10 mmo1) e o carbonato de potasio (4.2 g, 30 mmo1) disolvéronse nunha solución mesturada de 100 ml de acetona e 20 ml de auga. Despois de arrefriar e axitar nun baño de xeo, deuse caer cloruro de p-clorobenzoílo (2.1 g, 12 mmo1) e axiuse durante outras 2 horas. Evaporar a acetona a presión reducida e acidificar o líquido restante con ácido clorhídrico diluído. Filtrar e recoller o precipitado, e recristalizar con auga metanol para obter 1.8 g de Rebar Pat en po branco, cun rendemento do 49% e un punto de fusión de 288-290 ℃ (descomposición).

2. Preparación de (-) - configuración. Derivado da separación de racematos. Suspendéronse 21.6 g de ribavirina racémica en 1100 ml de metanol e engadíronse 23 g de (-) - dimetilbrucina para formar unha solución transparente. A solución foi axitada a temperatura ambiente durante 4 horas e despois arrefriouse durante a noite. Filtrar e recoller os precipitados, lavar con metanol frío. A recristalización 4 veces produce 7.6 g de sal puro [α] D20+60.4 ° (C=1.0, cloroformo). Engadir ácido clorhídrico ao 10% á suspensión de metanol do sal, filtrar o precipitado e lavar con auga. Despois, a mestura recristalizouse tres veces con auga de dimetilformamida para obter 1.6 g de agulla incolora en forma de (-) - configuración ribavirina cun rendemento do 14.8% e un punto de fusión de 305-306 ℃ [α] D20-116.7 ° (C=). 1.0, dimetilformamida).

3. Preparación de (+) - configuración. Disolver o sólido obtido da primeira preparación da configuración (-) - en metanol e engadir ácido clorhídrico ao 10%. Filtrar o precipitado, lavar con auga, suspendelo en metanol, despois engadir (-) - dimetilbrucina e remover a temperatura ambiente durante 1 hora. Filtrar para eliminar as substancias insolubles e engadir ácido clorhídrico concentrado ao filtrado. Filtrar e recoller os precipitados, lavar con auga. Recristalizar 4 veces con auga de dimetilformamida para obter 3 g de ribavirina cristalina incolora en forma de agulla (+) cunha configuración cun rendemento do 27.8% e un punto de fusión de 305-306 ℃ (descomposición) [α] D20+116.9 ° (C=1.0, dimetilformamida).

Nosa vantaxe

Rica experiencia: temos 13 anos de experiencia profesional;

Clientes en todo o mundo: venden a máis de 100 países;

Proporcionar produtos diversificados: os produtos aplicáronse a todas as principais marcas internacionais dos campos de medicamentos, suplementos dietéticos, cosméticos, nutrición animal e alimentos funcionais.

Prezo anticipado: MOQ baixo con prezo competitivo;

Certificación de calidade: ISO; Halal; Certificado Kosher

Servizo posvenda: equipo profesional 7 * 24 horas de atención ao cliente.

Contacto

Yihui sente orgullo de ser un fabricante e provedor de confianza do API de rebamipida . Para adquirir este produto innovador ou discutir os seus requisitos específicos, póñase en contacto connosco inmediatamente en sales@yihuipharm.com. Ten a seguridade de que con Yihui, está a acceder a un produto de calidade inigualable, respaldado por certificacións que subliñan o noso compromiso coa excelencia no mercado global.