MDV3100

Suministramos Enzalutamide (MDV3100)

Estamos orgullosos de ofrecer Enzalutamida MDV3100 aos nosos convidados. É un medicamento usado no tratamento do cancro de próstata. Funciona bloqueando os bens dos andróxenos, que son hormonas que poden promover o crecemento das células cancerosas.
É unha opción de tratamento eficaz para os casos de cancro de próstata avanzado que anteriormente experimentaron un remedio hormonal. Pode prolongar o tempo antes de que o cancro progrese e, de feito, pode diminuír as excrescencias nalgúns casos.
O noso pelotón de expertos está dispoñible para responder a calquera dúbida que teña sobre Enzalutamide ou calquera das nosas outras especificacións. comunícanos o momento para aprender máis sobre os nosos produtos e servizos.

O que é MDV3100?

MDV3100 ten a fórmula química 4-( 3-( 4- ciano- 3-( trifluorometil) fenil) -5,5-dimetil-4-oxo-2-tio-1-imidazolil)-2-fluoro-N-metilbenzamida. O seu medicamento clínico desenvolveuse en colaboración con Agreement e Astellas, e foi aprobado pola Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos o 31 de agosto de 2012 para o tratamento do cancro de próstata avanzado resistente á castración masculina que se estendeu ou retrocedeu. O medicamento véndese polo miúdo como Xtandi(1) e é un medicamento oral. Enzalutamida MDV3100 é un antagonista dos receptores de andróxenos que bloquea a lista de andróxenos aos receptores de andróxenos e impide a translocación nuclear de complexos de receptores de ligandos e a recuperación de coactivadores. Tamén se demostrou que induce a apoptose das células de excrecencia e non ten esforzo agonista. É un buscador para o tratamento do cancro de próstata resistente á castración.
 

Información básica

Nome do produto: Enzalutamide (MDV3100)

Nº CAS: 915087-33-1

MF: C21H16F4N4O2S

MW: 464.44

NO EINECS: 805-022-1

Número de MDL: MFCD14155804

Pureza: 99 %+

MOQ: 1 kg

Na China

Aplicación: antineoplásico; anticancerígeno

Prazo de entrega: stock

Fórmula estrutural:

Punto de fusión: 198-200 °C

Densidade: 1.49

Solubilidade: soluble en DMSO (>25 mg/ml)

Estabilidade: pódese almacenar de forma estable durante 1 ano cando se subministra. A solución de DMSO pódese almacenar a -20 ° C durante ata 3 meses.

Especificación Técnica:

Paquete: 10 g/bolsa; 100 g/ bolsa ou segundo as súas demandas

Condicións de almacenamento: almacenado nun recipiente hermético e protexido da luz

Ruta sintética

A vía de síntese da enzalutamida baséase na N-metil-2-fluoro-4-bromobenzamida como material de partida, que se substitúe, esterifica e despois fai reaccionar co isotiocianato de 3-trifluorometil-4-cianofenilo para obter o composto obxectivo. A vía de síntese é a seguinte

Acción farmacolóxica

A enzalutamida MDV3100 é un antagonista oral do receptor de andróxenos que foi estudado clinicamente e aprobado pola Administración de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) para o tratamento do cancro de próstata metastásico tolerante á castración que progresa despois da quimioterapia (é dicir, pacientes con cancro de próstata que aínda teñen tumores ou células cancerosas que medran despois da quimioterapia) e pode prolongar a supervivencia do paciente. A taxa de incidencia do cancro de próstata nos Estados Unidos é moi alta, cun aumento anual de case 240000 pacientes (o máis alto de todos os cancros) e unha morte anual de case 30000 persoas (só superada polo cancro de pulmón, o cancro de mama e o cancro colorrectal). A taxa de incidencia do cancro de próstata na China é baixa. É un tipo de inhibidor do receptor de andróxenos cun obxectivo diferente do cabataxel aprobado en 2010 e da abiraterona aprobada en 2011. Pode inhibir competitivamente a unión dos andróxenos aos receptores, así como inhibir o transporte nuclear do receptor de andróxenos e a súa interacción co ADN. Os estudos experimentais in vitro demostraron que pode inhibir a proliferación das células do cancro de próstata e inducir a súa morte. En experimentos con modelos de xenoenxerto de cancro de próstata en ratos, pode reducir o volume tumoral. O principal metabolito da enzalutamida é a N-desmetil enzalutamida, que presenta unha actividade inhibitoria similar in vitro. A dose recomendada para adultos para este fármaco é diaria. 160 mg deben absorberse rapidamente despois da administración e a concentración plasmática debe alcanzar o seu nivel máis alto en 0.5-3 horas. A semivida final media é de 5.8 días e os principais encimas metabólicos son CYP2C8 e CYP3A4. Este fármaco debe evitarse en combinación con inhibidores potentes do CYP2C8 (como o xemfibrozilo). Se se require a administración concomitante, a dose debe reducirse a 80 mg unha vez ao día.

Cal é a aplicación da enzalutamida

Actualmente, a enzalutamida pódese aplicar a case todos os estadios do cancro de próstata, como os pacientes en etapas anteriores e avanzadas, o que retrasa significativamente o inicio da quimioterapia nos pacientes. Ademais, para o CRPC post-quimioterapia e o mCRPC, pode mellorar significativamente o tempo de supervivencia global e o tempo de supervivencia sen progresión dos pacientes.

Materiais de referencia

1. TRAN C, OUT S, CLEGG N, et al. Desenvolvemento dun antagonista de segunda xeración para o tratamento do cancro de estado avanzado [J] Science, 2009,3 24 (5928): 787-790

2. Enciclopedia de Enzalutamide e Mobe Compounds [Citado 2017-04-7]

3. SAWYERS C, JUNG M, CHEN C, et al. Compostos de diarilhidantoína: WO, 2006124118 [P]. 2006-11-23

4. JUNG M, YOO D, SAWYERS C, et al. Compostos de diariltiohidantoína: EUA, 20070254933 [P]. 2007-11-01

5. THOMPSON A, LAMBERSON C, GREENFIELD S, et al. Procesos para a síntese de diabetes e compostos da diabetes: WO, 2011106570 [P]. 2011-01-09

6. MICHAEL E, SAMEDY O, DONGWON Y, et al. Relación de actividade estrutural dos antagonistas dos receptores de andróxenos tiroideos para o cancro de estado resistente ao casting (CRPC) [J]. J Med Chem, 2010, 53 (7): 2779-2796

7. Lin Nengming, editor xefe de Ma Shenglin; Yang Bo, He Qiaojun, Yang Guonong e outros subdirectores en xefe; Ding Haiying, Ma Yueguang, Wang Gang et al., Farmacoloxía antitumoral recentemente editada, Military Medical Science Press, maio de 2014, p. 284

Información de contacto:

En resumo, como provedor de MDV3100 , Xi'an Yihui ten unha rica experiencia en produción e coñecementos técnicos, produtos de alta calidade, capacidade de produción flexible e atención ao cliente de calidade, o que pode proporcionar unha mellor asistencia e servizo aos clientes.

se o necesitas, póñase en contacto connosco en calquera momento. contestarémosche o antes posible.

A nosa información de contacto:

Correo electrónico: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat ou WhatsApp: 0086-17792415937