API de baricitinib

Ofrecemos Baricitinib API

Temos o pracer de ofrecer Baricitinib API, un medicamento moi eficaz que se usa para tratar a artrite reumatoide e outras enfermidades autoinmunes. A nosa API procede de fabricantes estimables, xerando as situacións máis elevadas de castidade e calidade. funciona bloqueando as encimas que xeran inflamación no corpo, proporcionando alivio para casos con condicións habituais. Coa nosa forza fiable e prezos competitivos, estamos seguros de que o noso Baricitinib satisfará os teus requisitos. comunícanos un momento para saber máis sobre o noso produto e como podemos axudarche.

Que é Baricitinib?

Baricitinib é unha pintura de graxa branca ou líquida, inodora e insípida, lixeiramente responsábel en auga, responsábel en auga quente, desfacable en etanol ou acetona e con fluidez no resultado da proba de hidróxido de sodio.
é un activo oral das JAK quinases 1 e 2, xeralmente usado no tratamento da artrite reumatoide activa de moderada a grave (AR) en adultos. Para os casos de artrite reumatoide que non usaron previamente medicamentos naturais para DMARDS, Barrectinib pode reducir o esforzo de queixa.
Un detalle Historia da Investigación
En febreiro de 2017, a Unión Europea aprobou o barrectinib como monoterapia ou en combinación con metotrexato para o tratamento da artrite reumatoide activa de moderada a grave en casos adultos con alivio inadecuado ou intolerante dun ou máis medicamentos antirreumáticos (FAME). Este é tamén o primeiro activo JAK aprobado pola Unión Europea para o tratamento da artrite reumatoide.
En xullo de 2017, o Ministerio de Sanidade, Traballo e Benestar xaponés aprobou o uso de Barrectinib para o tratamento de casos de artrite reumatoide con mala resposta ao ser curativos estándar, incluíndo a prevención de danos estruturais comúns. Kuwait e Suíza tamén aprobaron a táboa de Barectinib en xuño de 2017.
En xuño de 2018, a FDA dos Estados Unidos aprobou o barrectinib para o tratamento de casos adultos con artrite reumatoide activa de moderada a grave que teñen unha resposta inadecuada a un ou máis activos curativos do factor de necrose de excrecencia (TNF).

Información básica

Nome do produto: Baricitinib

CAS: 1187594-09-7

MF: C16H17N7O2S

MW: 371.42

EINECS: 691-421-4

Número de MDL: MFCD21608464

Fórmula estrutural:

Pureza: 99 %+

Na China

Aplicación: artrite reumatoide

Prazo de entrega: en stock

especificación técnica

Paquete: 1 kg; 25 kg

Condicións de almacenamento: manter ben pechado, almacenar nun lugar fresco e seco.

Mecanismo de acción

O API de baricitinib é un inhibidor selectivo de JAK2 e JAK1, con eficacia limitada contra a JanusQuinasa, jak3 ou TYK2. Esta quinase e os seus factores de transdución de sinais e activación da transcrición asociados (JAK-STAT) son as principais vías intracelulares que controlan a amplitude e a duración da sinalización dos receptores de citocinas e de citocinas de tipo I e II. Estes receptores carecen de transdución de sinais de actividade encimática intrínseca que poida ser mediada; a quinase Janus \ A transdución de sinais e os factores de activación da transcrición actívanse mediante a fosforilación do encima JAK, o que leva á activación de STAT. Varios factores inflamatorios están implicados na patoxénese da AR, incluíndo a IL-6, o factor estimulante de colonias de granulocitos e macrófagos e o factor (GM-CSF). O sinal de interferón transmítese a través da vía de sinalización JAK-STAT. Polo tanto, os inhibidores de JAK1 e JAK2 poden dirixirse a múltiples vías de citocinas relacionadas coa AR, reducindo así a activación e proliferación de células inmunitarias clave nas células inflamatorias. Non ten ningún efecto sobre JAK3. JAK3 pode ser diferente dos receptores de cadea relacionados coa gamma regulares. γ común As citocinas da cadea inclúen a IL-15 e a IL-21, que regulan principalmente a activación, a función e a proliferación dos linfocitos.

aplicación

1. Usado para o tratamento da artrite reumatoide (AR) activa de moderada a grave en adultos. Os pacientes que son intolerantes a un ou máis antirreumáticos poden usar este produto para o tratamento. Este produto pódese tratar como un único medicamento ou en combinación con metotrexato. O efecto terapéutico sobre a psoríase, a nefropatía da diabetes, a dermatite atópica, o lupus eritematoso sistémico e outras enfermidades está actualmente na fase II clínica.

2. Utilizado na investigación científica e campos de reactivos químicos

Actividade Biolóxica

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) é un inhibidor selectivo de JAK1 e JAK2, con valores de IC50 de 5.9 nM e 5.7 nM, respectivamente, o que é unhas 70 e 10 veces máis selectivo que JAK3 e Tyk2. Non ten ningún efecto inhibidor sobre c-Met e Chk2. Fase 3.

Investigación in vitro

Nas células mononucleares de sangue periférico, inhibe a fosforilación do substrato típico STAT3 (pSTAT3) estimulado pola IL-6 e a posterior produción de quimiocina MCP-1, con valores de IC50 de 44 nM e 40 nM, respectivamente. Tamén pode inhibir a fosforilación de STAT23 estimulada por IL-3 en células T inmaduras independentes, cunha IC50 de 20 nM.

Investigación in vivo

Baricitinib inhibe a fosforilación de STAT6 estimulada por IL-3 en sangue enteiro, cunha CI50 de 128 nM. espérase que inhiba a sinalización de JAK1/2 en ratas (taxa de inhibición ≥ 50%) durante un máximo de 8 horas. pode inhibir as puntuacións de enfermidades en modelos de ratas de artrite inducida coa adxuvante e ten características dependentes da dose. En comparación co grupo control, o tratamento con el durante dúas semanas pode inhibir o crecemento do volume das patas de corzo femia nun 50%, e as doses de 3 mg/kg ou 10 mg/kg poden inhibir máis do 95%. En comparación co grupo control, o tratamento pode inhibir a infiltración inmune, o edema e a puntuación global da aparición do tecido periarticular en modelos de ratas con artrite adyuvante nun 27%, 3 mg/kg pode inhibir nun 64% e 10 mg/kg pode inhibir nun 82% . reduciu a reabsorción ósea nun 15%, 61% e 67% en modelos de ratas de artrite inducida con adyuvante, respectivamente. pode mellorar a estrutura normal e o aspecto dos ósos do nocello e do tarso nun modelo de rato de artrite adyuvante mediante imaxes. pode reducir o nivel de fosforilación de STAT3 no sangue periférico dos animais Dalayan e ten características dependentes da dose e do tempo. pode aumentar a puntuación global de lesións articulares do modelo de artrite inducida por coláxeno (CIA) en ratos nun 47%. No modelo de rato de artrite inducida por anticorpos de coláxeno (CAIA), pode reducir o pannus (74%) e o dano óseo (78%), mellorar o dano na cartilaxe (43%) e a sinalización inflamatoria (33%) e aumentar a puntuación global da enfermidade. 53 %. Nos modelos CIA e CAIA, pode inhibir a hipersensibilidade retardada nun 48%. é eficaz para pacientes con artrite reumatoide activa, mentres que os medicamentos e os produtos biolóxicos que modifican a enfermidade son na súa maioría difíciles de ser efectivos. inhibe preferentemente JAK1 e JAK2, cunha selectividade 210 veces maior que Tyk e 3100 veces maior que JAK2. O efecto observado de GLPG-0634 sobre ACR20 é polo menos o mesmo que o tofacitinib e superior a el, xa que só pode afectar moderadamente os valores de ACR20 nun ensaio clínico de fase II. ten efectos secundarios limitados de dose que poden inducir anemia, o que se debe ao seu impacto sobre JAK2, pero a súa eficacia está moi clara pase o que pase.

referencia:

Baricitinib CAS #: 1187594. ChemicalBook [citado o 12 de marzo de 2024]

Baricitinib mellora significativamente os síntomas da artrite reumatoide de moderada a grave. China National Knowledge Infrastructure [data de citación: 12 de marzo de 2024]

Ren Guobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barecytinib Unha forma cristalina e o seu método de preparación

Huang Shijie Baricitinib mellora significativamente os síntomas da artrite reumatoide de moderada a grave. Revista Internacional de Investigación Farmacéutica, 2016

Ren Guobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barrectinib trifluoroacetato B forma cristalina e o seu método de preparación. 2019

Han Zhidong, Shen Lixian, Cui Bo, Wang Qi, etc. Unha composición de medicamentos que contén Barecytinib e o seu método de preparación e uso

Prazo de pagamento

Por que escoller Xi'an Yihui?

Comentarios dos clientes

Certificados Xi'an Yihui

Xi'an Yihui fábrica e almacén

Contacta connosco

Como fabricante profesional de API de Baricitinib , contamos con tecnoloxía avanzada, vantaxe de escala, a mellor calidade, unha rica experiencia de produción e excelentes servizos. Estas vantaxes farán que destaque na competencia do mercado e gañe máis confianza e apoio dos clientes. Se o precisa, non dubide en contactar connosco en calquera momento. Responderémoslle o antes posible.

a nosa información de contacto:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat ou WhatsApp: 0086-17792415937